Alaptid je syntetický spirocyklický dipeptid — původně český vědecký objev z roku 1985, který díky politickým událostem čekal na praktické využití téměř třicet let. Dnes ho zkoumají vědci z 1. lékařské fakulty Univerzity Karlovy a centra BIOCEV, veterinární mast s alaptidem má registraci v ČR a první kosmetické přípravky pro humánní využití jsou na trhu. Co vlastně alaptid je, jak funguje a kde se dnes využívá?
1985
rok objevu alaptidu — Ing. Evžen Kasafírek, VÚFB Praha
~30 let
čekal alaptid na praktické využití kvůli politickým událostem roku 1989
Mr 182
molárová hmotnost alaptidu — malá molekula snadno prostupující kůží
90 %
alaptidu se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami — bez akumulace v těle
🤖 Přímá odpověď
Co je alaptid a k čemu se používá?
Alaptid (mezinárodní nechráněný název: alaptide, INN) je syntetický spirocyklický dipeptid — malá organická molekula o molárové hmotnosti 182,22 g/mol, tvořená dvěma aminokyselinami v neobvyklém kruhovém prostorovém uspořádání. Byl syntetizován v roce 1985 v Praze jako analog přirozeného neuropeptidu L-propyl-L-leucylglycinamidu. Vědecký výzkum prokazuje jeho schopnost podporovat regeneraci kožní tkáně — stimuluje růst granulační tkáně a urychluje epitelizaci (zacelování kůže). Veterinární mast s alaptidem má v ČR registraci a klinické zkoušky pro humánní použití probíhají. Výzkumná centra 1. LF UK a BIOCEV připravují klinické aplikace pro hojení ran.
Příběh alaptidu: od pražského laboratoře k modernímu výzkumu
1985 — Objev
Ing. Evžen Kasafírek, CSc. z Výzkumného ústavu pro farmacii a biochemii (VÚFB) v Praze syntetizoval nový dipeptid. Biolog RNDr. Václav Plaisner potvrdil jeho pozoruhodné regenerační vlastnosti a netoxičnost v buněčných kulturách. Molekula byla patentována jako alaptid.
1989–2010 — Přerušení
Po změně politické situace v roce 1989 byly SPOFA a VÚFB zrušeny, vědecké týmy rozpuštěny. Mnoho slibně rozjetých projektů včetně výzkumu alaptidu bylo zastaveno. Molekula zůstávala patentována, ale nevyužita.
1990 — První vědecká publikace
Radl S., Kasafírek E. a Krejci I. publikují první odborný přehled alaptidu v prestižním mezinárodním časopise Drugs of the Future (1990, Vol. 15, str. 445–447) — první vědecká mezinárodní publikace o alaptidu.
~2010 — Obnova výzkumu
Prof. RNDr. Vladimír Král, DrSc. (organický chemik) a prof. MUDr. Pavel Martásek, DrSc. (molekulární biolog, 1. LF UK a BIOCEV) navazují na původní výzkum. Výrazně zjednodušují syntézu alaptidu a umožňují průmyslovou výrobu.
2012–2013 — Vědecké publikace
Výzkumná skupina z Veterinární a farmaceutické univerzity Brno (Opatrilova, Jampilek et al.) publikuje studii o permeaci alaptidu kůží — klíčová pro vývoj topických přípravků. Patent Jampílek et al. (PTC/CZ2012/000074) pro farmaceutické aplikace.
2021 — Preklinické výsledky
BIOCEV oznamuje první preklinické výsledky: alaptid zkracuje délku hojení pooperačních ran na třetinu a chronických ran až sedmkrát. Probíhají přípravné fáze klinických studií pro humánní aplikace.
2021–dnes — Kosmetické přípravky
Na trh přicházejí první kosmetické přípravky s alaptidem (značky SAIN® a Alagenex). Veterinární mast ALAPTID Bioveta má dlouhodobou registraci a klinicky ověřené použití.
Jak alaptid funguje — mechanismus účinku
Alaptid je syntetickým analogem přirozeného neuropeptidu L-propyl-L-leucylglycinamidu který se běžně vyskytuje v lidském těle a má regenerační vlastnosti. Původní přirozenou molekulu nelze prakticky využít — rychle se rozkládá trávicími enzymy. Netradiční kruhová (spirocyklická) vazba v molekule alaptidu tento problém řeší — molekula je odolná vůči rozkladu peptidázami.
| Vlastnost | Detail |
|---|---|
| Chemické označení | 8(S)-methyl-6,9-diazaspiro[4.5]decane-7,10-dion — spirocyklický dipeptid |
| Molárová hmotnost | 182,22 g/mol — malá molekula snadno prostupující kůží |
| Vazba na plazmatické bílkoviny | Nízká — rychle dostupný pro tkáně |
| Odolnost vůči peptidázám | Vysoká — díky spirocyklické struktuře se nerozkládá jako běžné dipeptidy |
| Vylučování | 90 % v nezměněné podobě ledvinami — bez akumulace v těle |
| Toxicita | Nebyla prokázána lokální ani celková toxicita v experimentálních ani klinických zkouškách |
| Kancerogenita / teratogenita | Nebyla prokázána — přípravek lze použít i u březích zvířat (veterinární použití) |
| Mechanismus | Působí jako signální molekula spouštějící fyziologické regenerační procesy tkání |
Proč výzkum tvrdí, že alaptid nepodporuje růst nádorových buněk: Podle vynálezce Kasafírka alaptid stimuluje růst pouze zdravých savčích buněk — nepodporuje růst mikroorganismů ani nádorových buněk. Mechanismus tohoto selektivního působení je předmětem probíhajícího vědeckého výzkumu. Přesné molekulární mechanismy nejsou dosud plně objasněny v peer-reviewed literatuře.
Vědecký výzkum a odborné publikace o alaptidu
Vědecký kontext: Alaptid je relativně málo prozkoumána látka v peer-reviewed literatuře — většina dostupného výzkumu pochází z českého akademického prostředí. Klinické studie pro humánní použití teprve probíhají (stav 2021–2026). Níže uvádíme dostupné recenzované publikace.
První mezinárodní přehledová publikace o alaptidu
První odborná mezinárodní publikace popisující alaptid jako novou bioaktivní molekulu s regeneračními vlastnostmi. Autoři dokumentují základní fyzikálně-chemické vlastnosti, výsledky testů toxicity a biologické aktivity. Tato práce poskytla vědecký základ pro pozdější výzkum.
Absolutní konfigurace alaptidu — strukturální analýza
Studie využívá elektronovou cirkulární dichroismus spektroskopii (ECD) a ab initio výpočty pro určení absolutní konfigurace alaptidu syntetizovaného z (S)-alaninu jako (S). Důležitá pro zajištění reprodukovatelnosti syntézy a farmaceutické čistoty přípravků.
→ PubMed (PMID 20675091)
→ PubMed (PMID 20675091)
Permeace micronizovaného a nanonizovaného alaptidu kůží — in vitro studie
Klíčová farmaceutická studie zkoumající prostupnost alaptidu kůží při různých velikostech částic a v různých polotuhých formulacích. Studie využívá Franzovu difuzní celu a kůži prasečího ucha. Závěr: alaptid vykazuje vysoký potenciál pro lokální aplikace při léčbě a regeneraci poraněné kůže. Technologické modifikace (micronizace, nanonizace) ovlivňují permeaci různými membránami.
→ PubMed (PMID 24453907) · PMC free article
→ PubMed (PMID 24453907) · PMC free article
Patent: Farmaceutické aplikace alaptidu pro humánní a veterinární použití
Mezinárodní patent Veterinární a farmaceutické univerzity Brno dokumentuje metody zvyšování rozpustnosti a membránové permeace alaptidu pro farmaceutické formulace. Základ pro vývoj přípravků s vyšší biologickou dostupností.
Preklinické výsledky — BIOCEV / 1. LF UK, 2021
Výzkumný tým 1. lékařské fakulty UK a centra BIOCEV oznámil první preklinické výsledky nové generace alaptidových formulací: v preklinickém modelu alaptid zkracuje délku hojení pooperačních ran na třetinu a chronických ran až sedmkrát oproti kontrole. Probíhají přípravné fáze klinických studií pro humánní aplikaci. Výzkum finančně podpořen transferem technologií přes Charles University Innovations Prague (CUIP).
→ BIOCEV.eu (2021)
→ BIOCEV.eu (2021)
Oblasti využití alaptidu — co je vědecky podloženo
| Oblast využití | Vědecká podpora | Forma přípravku | Status |
|---|---|---|---|
| Hojení kožních poranění (veterinární) | Klinicky ověřeno v terénních zkouškách u zvířat. Registrovaný veterinární přípravek. | Mast (Bioveta) | ✅ Registrováno v ČR |
| Regenerace pokožky (kosmetika) | Preklinická data (BIOCEV). In vitro studie permeace kůží (Opatrilova 2013). | Krémy, gely (Alagenex, SAIN) | ✅ Kosmetické přípravky na trhu |
| Péče o dásně a ústní sliznici | Veterinární mast historicky použita na sliznicích. Klinické zkušenosti s Aladent zubní pastou. | Zubní pasta (Aladent), ústní voda | ✅ Kosmetické přípravky na trhu |
| Hojení ran (humánní medicína) | Preklinické výsledky 2021 (BIOCEV). Přípravné fáze klinických studií. | Léková formulace (ve vývoji) | ⏳ Klinické studie probíhají |
| Pooperační hojení | Preklinicky: zkrácení doby hojení na třetinu (BIOCEV 2021). | Léková formulace (ve vývoji) | ⏳ Klinické studie probíhají |
Veterinárně ověřené indikace (Alaptid mast Bioveta): Hluboké tržné rány, odřeniny, popáleniny, omrzliny, proleženiny (dekubity), bércové vředy, poleptání tlapek, rány po operacích, chronická poranění. Přípravek stimuluje granulaci tkáně a urychluje epitelizaci — ověřeno klinicky u teplokrevných zvířat.
Přípravky s alaptidem na Senza Medical
🦷 Aladent | Zubní pasta s alaptidem | 75 ml
Kosmetický přípravek pro péči o ústní dutinu s alaptidem, zinkem, kajeputovým a hřebíčkovým olejem. Bez fluoridů, bez SLS. Každodenní péče o dásně a zuby.
Zobrazit produkt →💧 Biotica ústní voda s alaptidem | 200 ml
Ústní výplach s alaptidem a přírodními složkami. Doplněk každodenní péče o ústní dutinu vedle zubní pasty Aladent.
Zobrazit produkt →🌿 Alaskin | Regenerační gel s alaptidem | 30 ml
Kosmetický gel s alaptidem, alantoinem a pantenolem pro péči o pokožku. Vhodný pro suchou a podrážděnou kůži, drobná poranění kůže.
Zobrazit produkt →Přípravky Alagenex s alaptidem
Česky vyvinutá účinná látka v kosmetických přípravcích pro péči o pokožku, dásně a ústní dutinu.
Přípravky Alagenex jsou kosmetické přípravky dle nař. (ES) č. 1223/2009. Nejsou léčivými přípravky, nediagnostikují ani neléčí onemocnění. Kosmetické přípravky nenahrazují odbornou lékařskou nebo stomatologickou péči.
📚 Odborné zdroje a literatura
- Radl S., Kasafírek E., Krejci I. (1990): Alaptide. Drugs of the Future, Vol. 15, str. 445–447. — První mezinárodní odborná publikace o alaptidu.
- PubMed PMID 20675091 (2010): Product of alaptide synthesis: determination of the absolute configuration. PubMed
- Opatrilova R., Cernikova A., Coufalova L., Dohnal J., Jampilek J. (2013): In Vitro Permeation of Micronized and Nanonized Alaptide from Semisolid Formulations. Scientific World Journal. PubMed PMID 24453907 | PMC3881672
- Jampílek J. et al. (2012): Alaptide: Methods of effecting its solubility, membrane permeation and pharmaceutical compositions for human and veterinary applications. Patent PTC/CZ2012/000074.
- BIOCEV / Martásek P., Král V. (2021): Preklinické výsledky nové generace alaptidových formulací. BIOCEV.eu
Časté otázky o alaptidu
Alaptid je syntetický spirocyklický dipeptid — malá organická molekula složená ze dvou aminokyselin v neobvyklém kruhovém prostorovém uspořádání. Byl syntetizován v roce 1985 Ing. Evženem Kasafírkem, CSc. z Výzkumného ústavu pro farmacii a biochemii v Praze. Spolu s biologem RNDr. Václavem Plaisnerem prokázali jeho pozoruhodné regenerační vlastnosti na tkáňových kulturách. Molekula byla patentována, ale kvůli politickým událostem roku 1989 se výzkum přerušil na téměř 30 let.
Alaptid působí jako signální molekula která spouští fyziologické regenerační procesy tkání. Stimuluje růst granulační tkáně (první fáze hojení ran) a urychluje epitelizaci — tvorbu nové kožní vrstvy. Díky malé molekule (182 g/mol) snadno prostupuje kůží. Farmaceutická studie z roku 2013 potvrdila jeho potenciál pro lokální aplikace při regeneraci poraněné kůže. Veterinárně ověřeno u hojení tržných ran, odřenin, popálenin, proleženin a chronických poranění.
Alaptid má velmi příznivý bezpečnostní profil. Experimentálně ani klinickými zkouškami nebyla prokázána lokální ani celková toxicita. Nebyla prokázána kancerogenita, mutagenita ani teratogenita. Z 90 % se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami bez akumulace v těle. Veterinární mast ALAPTID Bioveta má registraci v ČR a používá se bezpečně. Kosmetické přípravky Alagenex jsou regulovány dle nařízení (ES) č. 1223/2009.
Veterinární mast ALAPTID (Bioveta) je registrovaný veterinární přípravek pro ošetření kožních poranění u zvířat — má klinicky ověřené indikace. Přípravky Alagenex (Aladent zubní pasta, Alaskin gel, Biotica ústní voda) jsou kosmetické přípravky pro humánní použití regulované dle nařízení (ES) č. 1223/2009. Nejsou léčivými přípravky — jsou určeny pro každodenní péči o pokožku a ústní dutinu.
Výzkum byl přerušen politickými událostmi roku 1989 — Spojené farmaceutické závody (SPOFA) a Výzkumný ústav pro farmacii a biochemii (VÚFB) byly zrušeny, vědecké týmy rozpuštěny. Mnoho slibných výzkumných projektů bylo zastaveno. Molekula zůstala patentována, ale bez prostředků a institucionálního zázemí pro pokračování výzkumu. Výzkum byl obnoven teprve kolem roku 2010 díky iniciativě profesorů Krále a Martáska z 1. LF UK a BIOCEV.
Podle informací BIOCEV z roku 2021 probíhaly přípravné fáze klinických studií pro humánní aplikaci alaptidu v hojení ran. Cesta od preklinických výsledků ke schválenému léčivému přípravku typicky trvá 5–10 let a zahrnuje fáze I–III klinických studií. Aktuální stav klinických studií doporučujeme sledovat na stránkách BIOCEV a 1. LF UK. Kosmetické přípravky s alaptidem jsou již dostupné.
Aladent zubní pastu používejte minimálně 2× denně — ráno a večer — stejně jako běžnou zubní pastu. Na kartáček naneste malé množství a čistěte zuby jemnými krouživými pohyby po dobu alespoň 2 minut. Aladent neobsahuje fluoridy ani SLS (laurylsulfát sodný). Není vhodná pro děti do 3 let. Pro optimální péči o ústní dutinu doplňte ústní vodou Biotica s alaptidem.
Důležité upozornění: Tento článek má výhradně informativní charakter o historii a vědeckém výzkumu alaptidu. Přípravky Alagenex zmíněné v článku jsou kosmetické přípravky dle nař. (ES) č. 1223/2009 — nejsou léčivými přípravky a nemohou diagnostikovat, léčit ani předcházet žádnému onemocnění.